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南方医科大学

 

科技成果

一种可卡因成瘾戒断后焦虑抑郁样动物模型的构建及其应用

本发明公开了一种可卡因成瘾戒断后焦虑抑郁样动物模型的构建及其应用,其中,其重点给出了通过ROC曲线辅助的可卡因成瘾戒断后焦虑抑郁样动物模型的分型方法。该方法能够精确界定可卡因成瘾后戒断小鼠是否表现焦虑样和/或抑郁样行为并进行分型,高效区分出可卡因成瘾后戒断小鼠模型中的单纯焦虑样行为可卡因成瘾戒断模型和焦虑、抑郁样行为共患可卡因成瘾戒断模型,从而有效提高后续实验的精确性和稳定性,对于研究该疾病潜在神经生物学机制具有极为重要的意义。

广陈皮贮藏年限的分子鉴定方法

本发明涉及药材检测技术领域,公开了广陈皮贮藏年限的分子鉴定方法,包括以下步骤:(1)、制备trnL‑trnF片段的标准品,通过荧光定量PCR方法进行各稀释浓度标准品的C q 值的测定,建立trnL‑trnF DNA片段的拷贝数对数值与相应C q 值的标准曲线;(2)、提取不同贮存年限广陈皮的基因组DNA作为模板,通过荧光定量PCR方法测定DNA模板中trnL‑trnFDNA片段的C q 值,将不同贮藏年限样品得到的C q 值代入到步骤(...

一种吡啶并咪唑衍生物的绿色合成方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用

本发明公开了一种吡啶并咪唑衍生物的绿色合成方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。所述吡啶并咪唑衍生物的结构如式Ⅰ所示;其制备过程为:以R 1 取代的3‑吲哚乙酸化合物和R 2 、R 3 取代的吡啶并咪唑化合物为原料,采用铜催化剂,氧气为氧化剂,以1,4‑二氧六环、甲苯、DMA、DMSO、DMF、或NMP为溶剂,加热反应,即可生成式Ⅰ所示吡啶并咪唑衍生物。本发明所述方法避免使用昂贵或复杂的催化剂;反应条件温和、反应过程简单,符合绿色化学理念;...

一种喹唑啉酮化合物的绿色合成方法及其应用

本发明公开了一种喹唑啉酮化合物的绿色合成方法及其应用。所述喹唑啉酮化合物的结构如式Ⅰ所示;其制备过程为:以R 1 取代的2‑氨基苯甲酸六氟异丙醇酯化合物和R 2 取代的脒盐酸盐为原料,碱作为添加剂,以乙腈、二氧六环、四氢呋喃、DMSO或DMF为溶剂,常温反应,即可生成式Ⅰ所示喹唑啉酮化合物。本发明所述方法无需加热,无需使用金属催化剂,反应条件温和,反应无副产物生成,原料实现百分百转化,后处理过程简单,即可得到高纯度喹唑啉酮产物,是一种简...

Hao1抑制剂在制备抑制肿瘤肺转移前微环境形成及防治肿瘤肺转移的药物中的应用

本发明公开了一种Hao1抑制剂在制备抑制肿瘤肺转移前微环境形成及防治肿瘤肺转移的药物中的应用。本发明通过构建乳腺癌脂肪垫种植模型,发现负瘤小鼠在转移前阶段肺组织Hao1存在显著上调。申请人利用Hao1抑制剂CCPST处理小鼠,检测CCPST对负瘤小鼠转移前阶段肺组织草酸浓度、炎症因子和促转移相关因子表达的影响及乳腺癌肺转移能力的影响,从而为CCPST应用于制备防治乳腺癌肺转移的药物提供依据。化合物CCPST能显著抑制负瘤小鼠转移前阶段肺...

一种靶向降解EGFR的化合物及其制备方法和应用

本发明属于药物领域,特别涉及一种靶向降解EGFR的化合物及其制备方法和应用。该靶向降解EGFR的化合物为通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐: 该化合物对高表达EGFR L858R/T790M 的H1975细胞株和高表达19外显子缺失型的PC‑9细胞株有较强的抑制活性,对高表达野生型EGFR的A549细胞株活性较弱,表现出较好的选择性,能有效抑制肺癌细胞的生长,可应用于制备治疗、预防、延缓、辅助治疗或处理与EGFR活性过关相关的疾病的...

体内微创原位成胶用紫外光源式腔镜及其固化式注射机构

一种体内微创原位成胶用紫外光源式腔镜装置及其固化式注射机构,该体内微创原位成胶用紫外光源式腔镜装置设置有用于载有光敏水凝胶并将光敏水凝胶置于作用点的注射器和用于将紫外线传导至作用点的导光部,其中导光部装配于注射器的注射针。所述导光部活动装套于所述注射针的外表面,所述导光部的长度小于所述注射针的长度。所述导光部设置有套管和光纤,所述光纤位于所述套管的内部,且所述光纤分布于所述注射针的外周。该紫外光源式微创腔镜集注射操作、实时光固化功能于一...

Obatoclax在制备HIV-1潜伏感染逆转剂中的应用

本发明提供Obatoclax及其药学上可接受的衍生物在制备HIV‑1潜伏感染逆转剂中的应用,Obatoclax具有良好的激活HIV‑1潜伏细胞库的活性,同时是Bcl‑2家族蛋白的抑制剂,可防止HIV潜伏库的补充、促进再活化细胞的死亡,有望实现对HIV真正的“功能性治愈”。

一种苯二氮䓬化合物的绿色合成方法

本发明公开了一种苯二氮 化合物的绿色合成方法。所述苯二氮 化合物的结构如式Ⅰ所示;其制备过程为:以R 1 取代的2‑氨基苯甲酸六氟异丙醇酯化合物和R 2 取代的α‑溴酰胺化合物为原料,以碱为添加剂,六氟异丙醇为溶剂反应,将六氟异丙醇旋干,再加入DMF为溶剂反应,即可生成式Ⅰ所示苯二氮 化合物。本发明所述方法以取代2‑氨基苯甲酸六氟异丙醇酯化合物和取代的α‑溴酰胺为原料,以碱为添加剂,先后以六氟异丙醇和DMF或DMA为溶剂,常温反应即可得...

组蛋白甲基转移酶抑制剂在提高动物圆形精子注射胚胎发育效率中的应用

本发明属于医药领域,公开了组蛋白甲基转移酶抑制剂在提高动物圆形精子注射胚胎发育效率中的应用。本发明首次公开了组蛋白甲基转移酶抑制剂在提高动物圆形精子注射胚胎发育效率中的应用,与现有的圆形精子注射技术相比,本发明在不引入转基因风险下,通过组蛋白甲基转移酶抑制剂可以显著提高动物圆形精子注射胚胎的囊胚发育率、着床率以及活产率;并且组蛋白甲基转移酶抑制剂处理后的圆形精子注射活产F0代可正常繁育后代,建立了良好的圆形精子注射胚胎体外培养体系,提高...

一种两亲性缀合物抗肿瘤纳米药物及其制备方法、纳米组装体和应用

本发明提供一种两亲性缀合物抗肿瘤纳米药物,所述药物包括通过共价键连接的抗肿瘤抑制剂、抗肿瘤前药和亲水段,所述抗肿瘤前药包括顺铂前体、卡铂前体和奥沙利铂前体的至少一种。本发明的两亲性缀合物抗肿瘤纳米药物简明的化学结构使其在水中可以组装成均一的纳米结构,通过降低抗肿瘤药物在肿瘤细胞外的细胞毒性从而大幅减少对正常细胞的损伤,由于该均一的纳米结构在体内具有EPR效应使其提升了在人体内的血液循环时间。相比于小分子抗肿瘤药物,缀合物能够延长人体内血...

铁死亡抑制剂在制备防治橙黄决明素引起的肝毒性损伤药物中的应用

本发明公开了铁死亡抑制剂在制备预防和/或治疗由橙黄决明素或决明子引起的肝损伤药物中的应用。本发明揭示了橙黄决明素的肝毒性作用机制为肝细胞铁死亡方式,而铁死亡抑制剂可以有效逆转由橙黄决明素导致的肝毒性损伤。可以辅以铁死亡抑制剂,从而减少因服用决明子带来的肝毒性副作用,为特殊人群或敏感人群在服用以橙黄决明素为主要成分的决明子产品时,提供有效的肝毒性预防措施。

一种N-羰基-9,10-二氢吖啶类化合物及其应用

本发明涉及一种N‑羰基‑9,10‑二氢吖啶类化合物,其特征在于,该化合物的结构式如下式(Ⅰ)所示;式(Ⅰ)中,R1为烷氧基取代的苯基、醚基取代的苯基、环己烷或环丙烷。本发明所述N‑羰基‑9,10‑二氢吖啶类化合物对肿瘤细胞的抑制效果显著,可用于制备抗癌药物。

一种1-芳基-3-(6-芳基吡啶-2-基)-丙烯酮及其制备方法与应用

本发明涉及一种1‑芳基‑3‑(6‑芳基吡啶‑2‑基)‑丙烯酮,该化合物的分子结构如下述通式所示:通式中,R 1 为氢或者甲氧基,R 2 为氢或者甲氧基,R 3 为氢或者甲氧基,Ar为苯基、4‑甲氧基苯基、3,4‑二甲氧基苯基、3,5‑二甲氧基苯基或者3,4,5‑三甲氧基苯基。本化合物可通过6‑芳基吡啶‑2‑甲醛与取代苯乙酮之间的醛酮缩合反应获得。本发明所述的1‑芳基‑3‑(6‑芳基吡啶‑2‑基)‑丙烯酮对人肠癌细胞、人肺癌以及人胶质瘤细...

一种检测CALM2基因表达水平的试剂的应用

本发明公开了检测CALM2基因表达水平的试剂在菌阴性肺结核诊断中的应用。本发明设计得到人CALM2基因的荧光定量PCR扩增引物F:AGTGCTGCAGAACTTCGCCATG;R:CAAGGTCTTCACTTTGCTGTCATC。实现了通过提取人外周血白细胞的RNA,实时检测CALM2基因表达水平的技术效果,用于区分健康人与菌阴肺结核患者,灵敏度和特异性都可达到80%以上,从而更加有针对性的采取肺结核治疗和隔离措施。

胎儿生长受限的预测模型

本发明公开了一种胎儿生长受限的预测模型。本发明研究发现,外周血游离DNA在基因转录起始位点区域的分布情况能够反应孕妇与胎儿的生理状态,基于基因转录起始位点区域的血清游离DNA丰度在胎儿生长受限的孕妇与健康孕妇中存在显著差异,对游离DNA丰度进行均一化校正后,使用机器学习算法,通过不同差异基因的优选组合,能够有效预测胎儿生长受限的发病。因此构建了基于外周血游离DNA预测的胎儿生长受限的筛查预测模型,以及优化的靶标基因组合,可在胎儿生长受限...

一种用于反对比度磁共振成像的肿瘤微环境双重响应型复合纳米材料及其制备方法

本发明公开了一种用于反对比度磁共振成像(CC‑MRI)的肿瘤微环境(TME)双重响应型复合纳米材料及其制备方法,所述TME双重响应型复合纳米材料包括响应TME的功能化聚合物和MRI对比剂的自组装体。该TME双重响应型复合纳米材料可显著增强病变组织与正常组织图像的对比度,作为一种高效的反对比度MRI对比剂,提高MRI诊断能力。同时在装载药物后也可作为一种高性能的特异性化疗剂,对TME的可控药物释放能够减少化疗副作用。

丹酚酸C或其药物可接受盐在制备抗病毒的药物中的应用

本发明公开了一种丹酚酸C或其药物可接受盐在制备抗病毒的药物中的应用。本发明首次提出丹酚酸C或其药物可接受盐在制备抗病毒的药物中的应用,提供存在慢性基础疾病的新冠感染者新的治疗手段,该应用扩大了丹酚酸C的使用范围,且为病毒抑制,特别是在全球新冠流行的情况下,为抑制SARS‑CoV‑2提供新的药物。

二氢黄酮类化合物及其制备方法和应用

本发明属于医药技术领域,特别涉及二氢黄酮类化合物及其制备方法和应用。具体公开了式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的式(I)化合物可靶向于hURAT1和/或GLUT9,从而促进尿酸排泄,达到降尿酸的效果。可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与hURAT1/GLUT9活性相关的疾病的药物,在预防或治疗跟高尿酸血症相关的疾病(如痛风、痛风性关节炎、尿酸性肾结石等)方面具有很好的应用前景。

FTO抑制剂在制备皮肤保护及修复产品中的新应用

本发明涉及皮肤保护及修复领域,公开了FTO抑制剂在制备皮肤保护及修复产品中的新应用。FTO抑制剂在皮肤保护及修复的作用具体体现在:FTO抑制剂能够改善皮肤粗糙、色沉,且能够提高损伤皮肤组织中的胶原蛋白、I‑collage含量,促进细胞产生内源性的高酶活性SOD,减少DNA损伤。将FTO添加到护肤品中,调控皮肤组织中的内源性胶原与SOD,能够克服外源性引入胶原或SOD的稳定性、吸收性问题。